FARMACOCINETICA

GLOSSARIO

INTRODUZIONE

La farmacocinetica tratta l’ADME:
assorbimento, distribuzione,
metabolismo, escrezione.

Tali fasi sono trattate nell’ordine
come da elenco, però possono
anche avvenire parallelamente.

Ad esempio, il farmaco può essere
escreto e riassorbito nello stesso
momento, quindi, in tal caso la prima
ed ultima fase avverranno parallelmente.

Un altro esempio può essere quando
il farmaco viene metabolizzato
durante l’assorbimento, allora la
prima e terza fase saranno parallele,
e così via.

La farmacocinetica è trattata
prima della farmacodinamica, ma
come per l’ADME è solamente una
convenzione accademica;

Infatti, l’escrezione avviene dopo
la farmacodinamica.

L’ADME è uno schema che permette di
riassumere la farmacocinetica di un
farmaco al fine di dare informazioni
utili sulla tossicità, efficacia e
attività terapeutica.

FARMACOCINETICA – PROPEDEUTICITÀ

Innanzitutto, sarebbe caldamente
consigliato lo studio della biochimica base.

Tale disciplina tratta la rottura dei legami
ortosforici dell’adenina trifosfato ed il
potere catalitico che sprigiona tale rottura.

Rispetto la farmacodinamica che verte
maggiornamente sulla fisiologia, la cellula
e sui cambiamenti comformazionali, qui
vi sono più grafici, per cui, la parte di
biochimica propedeutica è:

  • Il legame esoergonico
  • Effetto Haldane
  • Effetto Bohr
  • Andamento iperbolico
  • Andamento sigmoide
  • Andamento di Michaelis-Menten
  • Linearizzazione di Lineweaver-Burk
  • Lo stato stazionario di Brigges e Haldane
  • P50
  • Kd e Kw
  • KM
  • VMax
  • Kcat
  • \frac{d[ES]}{dT}=0

FARMACOCINETICA – COSA VIENE OMESSO

È tagliata quanta più fisiologia possibile. Molti
passaggi sono panoramici e qualitativi, e non
quantitativi.

Ad esempio, l’effetto di primo
passaggio è solamente una
spolverata panoramica senza
approfondire nel dettaglio le
reazioni chimiche farmaco-enzima
di tutti gli apparati che incontra.

Nell’endocitosi sono omesse
la fagoicitosi e la pinocitosi
mediata dai recettori.

Non viene approfondita la
vascolarizzazione dei tessuti
e come ciò influenza distribuzione
e accumulo, nè l’interazione
fra il farmaco e le proteine della
fase proteica del plasma.

Il citocromo P450 è trattato
molto superficialmente.

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